学院新闻
重要通知
友情链接
当前位置: 首页>>新闻中心>>学院新闻>>正文
大工在肿瘤化学生物学领域取得突破性进展
2017-11-10 08:04  

近日,化学类国际顶级期刊Angew. Chem. Int. Ed.以封面论文形式发表了我校化学学院张志超教授课题组在肿瘤化学生物学领域取得的突破性进展。该成果首次发现了一个肿瘤蛋白质机器的分子开关,并设计合成了第一个对该“开关”进行时空调控的小分子,实现高效、精准的杀死肿瘤细胞,为肿瘤的精准医学提供了新靶标和新机制。

肿瘤治疗正在从化疗时代进入精准靶向治疗时代。Bcl-2家族蛋白被确认为癌症靶标仅有20余年历史,第一个Bcl-2的靶向抗癌药于20164月刚刚被FDA批准上市。这种靶向药物专一杀死恶性肿瘤细胞,对正常细胞没有作用,不仅高效抗癌,还避免了化疗的毒副作用。我校张志超教授领导的肿瘤化学生物学研究团队多年从事Bcl-2靶向抗癌药物研究工作,取得了令人瞩目的研究成果,在药物化学专业影响力最高的杂志J Med Chem发表过多篇论文,并且获得了第一个自主知识产权的Bcl-2靶向抗癌先导药物分子。此次成果是该团队利用一个小分子“药物”,精准驱动Bcl-2蛋白的构象进入“关”的状态并将其锁定,干扰该蛋白的功能,同时促进它的降解,从根本上克服恶性肿瘤细胞的永生性,达到抗癌目的。

 

这个小分子不仅可能成为第一个基于蛋白质构像动力学的Bcl-2靶向抗癌先导药物,还探索到了Bcl-2蛋白上一个仅有3个氨基酸残基的新位点。虽然该蛋白的三维结构早已被结构生物学研究者所解析,但是从没有人注意到这段氨基酸序列的特殊构象以及构象与功能的关系。

张志超教授作为医学硕士、工学博士,借助医学和生物化工双方面的研究背景,在化学生物学这个交叉学科领域开展工作10余年,拥有中国授权的医药专利5项,1项获得美国专利授权。目前承担两项国家自然科学基金面上项目,联合承担一项国家自然科学基金重点项目。2010年获得大连市科技二等奖,2014年获得辽宁省科技奖二等奖。担任J Med Chem, EJ Med Chem等多个药物化学领域主流杂志审稿人,被J Med Chem杂志评选为“Outstanding Reviewer”。

该论文第一作者为我校化学学院讲师宋婷,是我校生物工程专业本科、生物化工专业硕士、博士连读毕业生。自从2012工作以来,共发表SCI收录论文17篇,包括化学综合类和药理学领域Top5期刊论文2篇,Top10期刊论文4。承担一项国家自然科学青年基金。

 

 新闻链接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201609560/abstract


关闭窗口